كلاريثروميسين
من ويكيبيديا، الموسوعة الحرة
لا يزال النص الموجود في هذه الصفحة في مرحلة الترجمة من الإنجليزية إلى العربية. إذا كنت تعرف اللغة الإنجليزية، لا تتردد في الترجمة من النص الأصلي باللغة الإنجليزية.
(إنجليزية) en:Clarithromycin ← (عربية) كلاريثروميسين
كلاريثروميسين
الاسم النظامي (IUPAC)
(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R,13S,14S)-6-{[(2S,3R,4S,6R) -4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy} -14-ethyl-12,13-dihydroxy-4-{[(2R,4S,5S,6S)-5-hydroxy -4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy}-7 -methoxy-3,5,7,9,11,13-hexamethyl -1-oxacyclotetradecane-2,10-dione
البيانات السريرية
فئة سلامة الحمل C (USA)
B3 (Aus)
الوضع القانوني ?
طريق التناول oral
بيانات الحرائك الدوائية
التوافر البيولوجي 50%
الربط البروتيني low binding
الأيض hepatic
عمر النصف الحيوي 3-4 hours
معرفات
رقم CAS 81103-11-9
كود ATC J01FA09
بوبكيم (PubChem) CID 84029
بنك العقاقير (DrugBank) APRD00181
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C38H69NO13
الكتلة الجزيئية 747.953 g/mol
السلريثرموزين Clarithromycin هو مضاد حيوي من نوع ماكرولايد المستخدم لعلاج التهاب البلعوم، التهاب اللوزتين، الحاد التهاب الجيوب الأنفية الفكي العلوي، الجرثومي الحاد من تفاقم التهاب القصبات المزمن، الالتهاب الرئوي (وخاصة الالتهاب الرئوي اللانمطي المرتبطة الكلاميديا الرئوية أو الطوار TWAR)، والتهابات بنية الجلد ا، و، وفيروس نقص المناعة البشرية منع ومعالجة والإيدز للمرضى، ونشر المتفطرة avium المعقدة (ماك). بالإضافة إلى ذلك، فإنه يستخدم أحيانا لعلاج Legionellosis ومرض لايم (lyme). Clarithromycin متوفر تحت أسماء تجارية عدة، على سبيل المثال Crixan، Biaxin، Klaricid، Klabax، Claripen، Claridar، Fromilid، Clacid، Vikrol، وinfex.
محتويات [أخف]
1 التاريخ
2 آلية العمل
3 الدوائية
4 عملية التمثيل الغذائى
5 الاثار الجانبية
6 الاحتياطات الخاصة
7 الوقاية
8 موانع
9 االعقاقير باستخدام clarithromycin
10 المراجع
11 وصلات خارجية
التاريخ [عدل]
في عام 1970 قام علماء بالشركة اليابنية للعقاقير بإنتاج السلريثرموزين Clarithromycin وذلك في صيدلة تايشو. وقد تم بذل مجهودات عظيمة في هذا المنتج لتطوير نسخة من المضادات الحيويةالاريثروميسين التي لم تكن تعاني من عدم الاستقرار الحمضية في الجهاز الهضمي، وبالتالي تتسبب في آثار جانبية، مثل الغثيان وآلام المعدة. في عام 1980 قدم تايشو عقارة الجديد لاخذ براءة الاختراع بشأنه الذي اخترعة، وبعد ذلك وصفت بانها نوع من أنواع العقاقير، وسمي ب Clarith، وقد قدم هذا العقار الي السوق اليابانية في عام 1991. في عام 1985 دخلت تايشو في شراكة مع الشركة الأمريكية أبوت لابوراتوريز لحقوق الإنسان الدولية، واكتسب أيضا أبوت (Abbott) موافقة الهيئة لBiaxin في الأول من أكتوبر عام 1991. وقد تم تصدير هذا العقار اليعامة أوروبا في عام 2004 وفي الولايات المتحدة في منتصف عام 2005.
آلية العمل [عدل]
سلريثرموزين Clarithromycin يمنع البكتيريا من النمو عن طريق التدخل في تخليق البروتين. سلريثرموزين Clarithromycin بربط الوحدات 50S من الريبوسوم البكتيرية، وبالتالي يحول دون ترجمة s. الببتيد وللسلريثرموزين Clarithromycin نفس طيف المضادة الميكروبات ولكن الاريثروميسين هو أكثر فعالية لمكافحة سلبية بعض الجراثيم، ولا سيما تلك المكروبات بنوموفيلا. بجانب أثر هذة الجراثيم أيضا، سلريثرموزين clarithromycin أيضا تأثير بكتريي على سلالات معينة مثل النزلية المستدمية، العقدية الرئوية والنيسرية البنية.
الدوائية [عدل]
خلاف الاريثروميسين ،السلريثرموزين clarithromycin هو حمض مستقر وبالتالي يمكن أن يؤخذ عن طريق الفم دون أن تكون محمية من أحماض المعدة. فإنه يمتص بسهولة، وتنتشر في معظم أنسجة والبلعم. نظرا لتركيز عال في البالعات (phagocytes)، يتم نشاط السلريثرموزين clarithromycin ونقلها إلى موقع العدوى. من خلال البلعمة نشطة، تجمعات كبيرة من clarithromycin يتم إطلاقها. وتركيز السلريثرموزين clarithromycin في الأنسجة يمكن أن يكون أكثر من 10 أضعاف في البلازما. وقد تم العثور على أعلى التركيزات في الكبد وأنسجة الرئة.
عملية التمثيل الغذائى [عدل]
Clarithromycin سريع نسبيا للعبور اولا الي الكبد. ومع ذلك، 14 هيدروكسي السلريثرموزين 14-hydroxy clarithromycin، clarithromycin في المستقلب، هو تقريبا ضعف نشطة ولها فترة عمر النصف 7 ساعات مقارنة بسلريثرموزين 5 clarithromycin. Clarithromycin ومستقلباته الطرق الرئيسية المؤدية للقضاء عليها هي الإفراز البولي والصفراوي.
الاثار الجانبية [عدل]
معظم الآثار الجانبية الشائعة هي الجهاز الهضمي : الإسهال، والغثيان، والتهيج الشديد وآلام البطن والقيء وتورم في الوجه. والآثار الجانبية الاقل تاثيرا والشائعة تشمل الصداع، والدوخة / دوار الحركة، والطفح الجلدي، والتعديلات في حواس الشم والذوق، بما في ذلك طعم معدني الذي يستمر بأكمله مرة واحدة عند اخذ العقار. وأيضا جفاف الفم، والقلق، الهلوسة، والكوابيس. في الحالات الأكثر خطورة كما كان من المعروف أن يسبب اليرقان، واضطرابات في الكبد وغيرها، بما في ذلك مشاكل في الكلى والفشل الكلوي. عدم انتظام ضربات القلب، ألم في الصدر وضيق في التنفس كما تم الإبلاغ في حين اخذ هذا الدواء.
و السلريثرموزين Clarithromycin قد يسبب ايجابيات كاذبة على شاشات البول لمخدرات للكوكايين.
الآثار الضارة للسلريثرموزين clarithromycin في الجهاز العصبي المركزي وتشمل الدوخة، وتسميم أذني، والصداع، والهذيان والهوس ولكن أيضا آثار جانبية غير مالوفة.
عندما اخذت مع بعض الستاتين، والأدوية المستعملة لخفض مستويات الكوليسترول في مصل الدم، قد يحدث ألم في العضلات.
الاحتياطات الخاصة [عدل]
الحساسية يمكن أن تحدث مع استخدام السلريثرموزين clarithromycin. الأشخاص الذين لديهم تاريخ من الحساسية والربو وحمى القش أو خلايا النحل ويبدو أنهم أكثر عرضة لردود هذة الافعال، وأنها عادة ما أوصت بتجنب استخدام [بحاجة لمصدر] السلريثرموزين. [بحاجة لمصدر] ويمكن ان يكون رد فعل فورية وحادة.
وتشمل أعراض الحساسية الهلوسة، والصفير، وخلايا النحل، حكة، تورم، تشنجات في الحنجرة وأنابيب التنفس وتورم في الوجه والرقبة والمفاصل والعضلات وصعوبة في التنفس، والحمى والطفح الجلدي. الطفح الجلدي ويمكن أن تتراوح في شدتها، في معظم الحالات الخطيرة التي انحلال البشرة السمي النخري ومتلازمة ستيفنز جونسون. الغثيان والقيء ليست من أعراض الحساسية.
يجوز ان يخفض السلريثرموزين Clarithromycin وظيفة حبوب منع الحمل، وبالتالي، يجب استخدام بديل لتحديد النسل.
الوقاية [عدل]
كثير من ميكروبات الغرام الإيجابية يتطور بسرعة لمقاومة لclarithromycin بعد دورات معيار المعاملة، في معظم الأحيان عن طريق اقتناء وإدارة مخاطر المؤسسات (ب) الجينات، مما يضفي على مستوى عال لمقاومة جميع s. نوع ماكرولايد [1]
موانع [عدل]
Clarithromycin ينبغي أن تستخدم بحذر إذا كان المريض يعاني من مرض في الكبد أو الكلى ومشاكل في القلب معينة (مثلا، كيو تي إطالة أو بطء)، أو اختلال بالكهرباء (على سبيل المثال، أو انخفاض مستويات البوتاسيوم والمغنيسيوم). العديد من الأدوية الأخرى يمكن أن تتفاعل مع clarithromycin، وهو السبب في أن الطبيب يجب أن يكون لدية علم بالعقاقير الأخرى التي يتعاطها المريض بشكل متزامن. Clarithromycin تقريبا لم تستخدم قط في مرضى فيروس نقص المناعة البشرية نتيجة للتفاعل كبير مع فيروس نقص المناعة البشرية.
االعقاقير باستخدام clarithromycin [عدل]
في الولايات المتحدة الاميريكية يتوفر clarithromycin من Andrx، Genpharm، Ivax، ranbaxy، laboratories، roxane، sandoz، Tevaكما أنها تستخدم كجزء من العلاج المركب لعلاج الملوية البوابية. في الشرق الأوسط كان متوفرا كما Claridar، التي تنتجها شركة دار الدواء. في الهند، Acnesol - ندهولم هلام، التي تحتوي على 1 ٪ ث / ث Clarithromycin، قبل تسويقها Systopic، ويستخدم لعلاج حب الشباب.
المراجع [عدل]
^ Malhotra-Kumar S, Lammens C, Coenen S, et al. (2007). "Effect of azithromycin and clarithromycin therapy on pharyngeal carriage of macrolide-resistant streptococci in healthy volunteers: A randomised, double-blind, placebo-controlled study". Lancet 369: 482–90. doi:10.1016/S0140-6736(07)60235-9. PMID 17292768.
وصلات خارجية [عدل]
Biaxin XL Official web site by Abbott Laboratories
[javascript:void(0); U.S. Patent 4,331,803 ]
قالب:GlycopeptideAntiBio
من ويكيبيديا، الموسوعة الحرة
لا يزال النص الموجود في هذه الصفحة في مرحلة الترجمة من الإنجليزية إلى العربية. إذا كنت تعرف اللغة الإنجليزية، لا تتردد في الترجمة من النص الأصلي باللغة الإنجليزية.
(إنجليزية) en:Clarithromycin ← (عربية) كلاريثروميسين
كلاريثروميسين
الاسم النظامي (IUPAC)
(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R,13S,14S)-6-{[(2S,3R,4S,6R) -4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy} -14-ethyl-12,13-dihydroxy-4-{[(2R,4S,5S,6S)-5-hydroxy -4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy}-7 -methoxy-3,5,7,9,11,13-hexamethyl -1-oxacyclotetradecane-2,10-dione
البيانات السريرية
فئة سلامة الحمل C (USA)
B3 (Aus)
الوضع القانوني ?
طريق التناول oral
بيانات الحرائك الدوائية
التوافر البيولوجي 50%
الربط البروتيني low binding
الأيض hepatic
عمر النصف الحيوي 3-4 hours
معرفات
رقم CAS 81103-11-9
كود ATC J01FA09
بوبكيم (PubChem) CID 84029
بنك العقاقير (DrugBank) APRD00181
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C38H69NO13
الكتلة الجزيئية 747.953 g/mol
السلريثرموزين Clarithromycin هو مضاد حيوي من نوع ماكرولايد المستخدم لعلاج التهاب البلعوم، التهاب اللوزتين، الحاد التهاب الجيوب الأنفية الفكي العلوي، الجرثومي الحاد من تفاقم التهاب القصبات المزمن، الالتهاب الرئوي (وخاصة الالتهاب الرئوي اللانمطي المرتبطة الكلاميديا الرئوية أو الطوار TWAR)، والتهابات بنية الجلد ا، و، وفيروس نقص المناعة البشرية منع ومعالجة والإيدز للمرضى، ونشر المتفطرة avium المعقدة (ماك). بالإضافة إلى ذلك، فإنه يستخدم أحيانا لعلاج Legionellosis ومرض لايم (lyme). Clarithromycin متوفر تحت أسماء تجارية عدة، على سبيل المثال Crixan، Biaxin، Klaricid، Klabax، Claripen، Claridar، Fromilid، Clacid، Vikrol، وinfex.
محتويات [أخف]
1 التاريخ
2 آلية العمل
3 الدوائية
4 عملية التمثيل الغذائى
5 الاثار الجانبية
6 الاحتياطات الخاصة
7 الوقاية
8 موانع
9 االعقاقير باستخدام clarithromycin
10 المراجع
11 وصلات خارجية
التاريخ [عدل]
في عام 1970 قام علماء بالشركة اليابنية للعقاقير بإنتاج السلريثرموزين Clarithromycin وذلك في صيدلة تايشو. وقد تم بذل مجهودات عظيمة في هذا المنتج لتطوير نسخة من المضادات الحيويةالاريثروميسين التي لم تكن تعاني من عدم الاستقرار الحمضية في الجهاز الهضمي، وبالتالي تتسبب في آثار جانبية، مثل الغثيان وآلام المعدة. في عام 1980 قدم تايشو عقارة الجديد لاخذ براءة الاختراع بشأنه الذي اخترعة، وبعد ذلك وصفت بانها نوع من أنواع العقاقير، وسمي ب Clarith، وقد قدم هذا العقار الي السوق اليابانية في عام 1991. في عام 1985 دخلت تايشو في شراكة مع الشركة الأمريكية أبوت لابوراتوريز لحقوق الإنسان الدولية، واكتسب أيضا أبوت (Abbott) موافقة الهيئة لBiaxin في الأول من أكتوبر عام 1991. وقد تم تصدير هذا العقار اليعامة أوروبا في عام 2004 وفي الولايات المتحدة في منتصف عام 2005.
آلية العمل [عدل]
سلريثرموزين Clarithromycin يمنع البكتيريا من النمو عن طريق التدخل في تخليق البروتين. سلريثرموزين Clarithromycin بربط الوحدات 50S من الريبوسوم البكتيرية، وبالتالي يحول دون ترجمة s. الببتيد وللسلريثرموزين Clarithromycin نفس طيف المضادة الميكروبات ولكن الاريثروميسين هو أكثر فعالية لمكافحة سلبية بعض الجراثيم، ولا سيما تلك المكروبات بنوموفيلا. بجانب أثر هذة الجراثيم أيضا، سلريثرموزين clarithromycin أيضا تأثير بكتريي على سلالات معينة مثل النزلية المستدمية، العقدية الرئوية والنيسرية البنية.
الدوائية [عدل]
خلاف الاريثروميسين ،السلريثرموزين clarithromycin هو حمض مستقر وبالتالي يمكن أن يؤخذ عن طريق الفم دون أن تكون محمية من أحماض المعدة. فإنه يمتص بسهولة، وتنتشر في معظم أنسجة والبلعم. نظرا لتركيز عال في البالعات (phagocytes)، يتم نشاط السلريثرموزين clarithromycin ونقلها إلى موقع العدوى. من خلال البلعمة نشطة، تجمعات كبيرة من clarithromycin يتم إطلاقها. وتركيز السلريثرموزين clarithromycin في الأنسجة يمكن أن يكون أكثر من 10 أضعاف في البلازما. وقد تم العثور على أعلى التركيزات في الكبد وأنسجة الرئة.
عملية التمثيل الغذائى [عدل]
Clarithromycin سريع نسبيا للعبور اولا الي الكبد. ومع ذلك، 14 هيدروكسي السلريثرموزين 14-hydroxy clarithromycin، clarithromycin في المستقلب، هو تقريبا ضعف نشطة ولها فترة عمر النصف 7 ساعات مقارنة بسلريثرموزين 5 clarithromycin. Clarithromycin ومستقلباته الطرق الرئيسية المؤدية للقضاء عليها هي الإفراز البولي والصفراوي.
الاثار الجانبية [عدل]
معظم الآثار الجانبية الشائعة هي الجهاز الهضمي : الإسهال، والغثيان، والتهيج الشديد وآلام البطن والقيء وتورم في الوجه. والآثار الجانبية الاقل تاثيرا والشائعة تشمل الصداع، والدوخة / دوار الحركة، والطفح الجلدي، والتعديلات في حواس الشم والذوق، بما في ذلك طعم معدني الذي يستمر بأكمله مرة واحدة عند اخذ العقار. وأيضا جفاف الفم، والقلق، الهلوسة، والكوابيس. في الحالات الأكثر خطورة كما كان من المعروف أن يسبب اليرقان، واضطرابات في الكبد وغيرها، بما في ذلك مشاكل في الكلى والفشل الكلوي. عدم انتظام ضربات القلب، ألم في الصدر وضيق في التنفس كما تم الإبلاغ في حين اخذ هذا الدواء.
و السلريثرموزين Clarithromycin قد يسبب ايجابيات كاذبة على شاشات البول لمخدرات للكوكايين.
الآثار الضارة للسلريثرموزين clarithromycin في الجهاز العصبي المركزي وتشمل الدوخة، وتسميم أذني، والصداع، والهذيان والهوس ولكن أيضا آثار جانبية غير مالوفة.
عندما اخذت مع بعض الستاتين، والأدوية المستعملة لخفض مستويات الكوليسترول في مصل الدم، قد يحدث ألم في العضلات.
الاحتياطات الخاصة [عدل]
الحساسية يمكن أن تحدث مع استخدام السلريثرموزين clarithromycin. الأشخاص الذين لديهم تاريخ من الحساسية والربو وحمى القش أو خلايا النحل ويبدو أنهم أكثر عرضة لردود هذة الافعال، وأنها عادة ما أوصت بتجنب استخدام [بحاجة لمصدر] السلريثرموزين. [بحاجة لمصدر] ويمكن ان يكون رد فعل فورية وحادة.
وتشمل أعراض الحساسية الهلوسة، والصفير، وخلايا النحل، حكة، تورم، تشنجات في الحنجرة وأنابيب التنفس وتورم في الوجه والرقبة والمفاصل والعضلات وصعوبة في التنفس، والحمى والطفح الجلدي. الطفح الجلدي ويمكن أن تتراوح في شدتها، في معظم الحالات الخطيرة التي انحلال البشرة السمي النخري ومتلازمة ستيفنز جونسون. الغثيان والقيء ليست من أعراض الحساسية.
يجوز ان يخفض السلريثرموزين Clarithromycin وظيفة حبوب منع الحمل، وبالتالي، يجب استخدام بديل لتحديد النسل.
الوقاية [عدل]
كثير من ميكروبات الغرام الإيجابية يتطور بسرعة لمقاومة لclarithromycin بعد دورات معيار المعاملة، في معظم الأحيان عن طريق اقتناء وإدارة مخاطر المؤسسات (ب) الجينات، مما يضفي على مستوى عال لمقاومة جميع s. نوع ماكرولايد [1]
موانع [عدل]
Clarithromycin ينبغي أن تستخدم بحذر إذا كان المريض يعاني من مرض في الكبد أو الكلى ومشاكل في القلب معينة (مثلا، كيو تي إطالة أو بطء)، أو اختلال بالكهرباء (على سبيل المثال، أو انخفاض مستويات البوتاسيوم والمغنيسيوم). العديد من الأدوية الأخرى يمكن أن تتفاعل مع clarithromycin، وهو السبب في أن الطبيب يجب أن يكون لدية علم بالعقاقير الأخرى التي يتعاطها المريض بشكل متزامن. Clarithromycin تقريبا لم تستخدم قط في مرضى فيروس نقص المناعة البشرية نتيجة للتفاعل كبير مع فيروس نقص المناعة البشرية.
االعقاقير باستخدام clarithromycin [عدل]
في الولايات المتحدة الاميريكية يتوفر clarithromycin من Andrx، Genpharm، Ivax، ranbaxy، laboratories، roxane، sandoz، Tevaكما أنها تستخدم كجزء من العلاج المركب لعلاج الملوية البوابية. في الشرق الأوسط كان متوفرا كما Claridar، التي تنتجها شركة دار الدواء. في الهند، Acnesol - ندهولم هلام، التي تحتوي على 1 ٪ ث / ث Clarithromycin، قبل تسويقها Systopic، ويستخدم لعلاج حب الشباب.
المراجع [عدل]
^ Malhotra-Kumar S, Lammens C, Coenen S, et al. (2007). "Effect of azithromycin and clarithromycin therapy on pharyngeal carriage of macrolide-resistant streptococci in healthy volunteers: A randomised, double-blind, placebo-controlled study". Lancet 369: 482–90. doi:10.1016/S0140-6736(07)60235-9. PMID 17292768.
وصلات خارجية [عدل]
Biaxin XL Official web site by Abbott Laboratories
[javascript:void(0); U.S. Patent 4,331,803 ]
قالب:GlycopeptideAntiBio
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق
ملحوظة: يمكن لأعضاء المدونة فقط إرسال تعليق.