أزيثروميسين (Zithromax ل، Azithrocin، Zmax، أزين) [1] هو azalide ، فئة فرعية من ماكرولايد المضادات الحيوية . أزيثروميسين هي واحدة من المضادات الحيوية الأكثر مبيعا في العالم. [2] [ ليس في الاقتباس نظرا ( انظر المناقشة. )] وهو مستمد من الاريثروميسين ، مع الميثيل -استبداله النيتروجين ذرة دمجها في اكتون حلقة، مما يجعل الحلبة اكتون 15 -membered.
يستخدم أزيثروميسين لعلاج أو منع بعض الالتهابات البكتيرية ، في معظم الأحيان تلك التي تسبب التهابات الأذن الوسطى ،التهاب الحلق ، التهاب رئوي ، التيفوئيد ، التهاب القصبات و التهاب الجيوب الأنفية . في السنوات الأخيرة، وقد تم استخدامه في المقام الأول لمنع العدوى البكتيرية في الأطفال الرضع والذين يعانون من ضعف في جهاز المناعة . كما أنها فعالة ضد أنواع العدوى المنقولة جنسيا، مثل التهاب الإحليل اللاسيلاني ، الكلاميديا ، و التهاب عنق الرحم . وقد أشارت الدراسات الحديثة أيضا أن تكون فعالة ضد تأخر ظهور الربو ، ولكن هذه النتائج مثيرة للجدل وغير مقبولة على نطاق واسع. [3] [4]
محتويات[hide] |
الاستخدامات الطبية [ عدل ]
يستخدم أزيثروميسين لعلاج العديد من الالتهابات المختلفة، بما في ذلك وسائل الإعلام الحاد التهاب الأذن الوسطى ، nonstreptococcal البكتيرية التهاب البلعوم ، والتهابات الجهاز الهضمي مثل إسهال المسافر ، التهابات الجهاز التنفسي مثل المرض ، الملاريا ، المتفطرة الطيرية مرض معقد ، التهاب السحايا النيسيري ، مرض التهاب الحوض ، السعال الديكي ،تيفوس ، داء المقوسات ، و السالمونيلا . [5] فهو يستخدم لمنع التهاب الشغاف الجرثومي وبعض أنواع العدوى المنقولة جنسيا بما في ذلك تلك الناجمة عن العلاقات الجنسية غير المحمية أو الاعتداء الجنسي. [5] كما أنها فعالة ضد الالتهابات الموضعية الأسنان، والجلد غير معقدة والتهابات بنية الجلد، والتهاب الإحليل والتهاب عنق الرحم، وكذلك مرض القرحة التناسلية.
أنه يحتوي على مضادات الميكروبات الطيف مماثلة ل الاريثروميسين ، ولكن هو أكثر فعالية ضد بعض سالبة الجرام البكتيريا، على وجه الخصوص، المستدمية النزلية (على الرغم من أنه لن يكون الخيار الأول لعلاج عدوى في هذا). [6] وقد وصفت أزيثروميسين المقاومة [ 7] وغير المتوطنة في العديد من المجالات. استخدام على المدى الطويل في علاج المكورات العنقودية الذهبية قد التهابات مع أزيثروميسين زيادة مقاومة البكتيريا لهذه المضادات الحيوية ماكرولايد وغيرها. [8]
وقد تبين أزيثروميسين أن تكون فعالة ضد الملاريا عند استخدامها في تركيبة مع الأرتيسونات أو الكينين ، والجرعة المثالية لهذا ومن غير المعروف حتى الآن. [9]
الآثار السلبية [ تحرير ]
الآثار الجانبية الأكثر شيوعا هي الجهاز الهضمي: الإسهال (5٪)، والغثيان (3٪)، ألم في البطن (3٪)، والقيء. أقل من 1٪ من المرضى التوقف عن تناول الدواء بسبب الآثار الجانبية. والعصبية، ردود فعل جلدية، و الحساسية المفرطة وقد تم الابلاغ.كما هو الحال مع جميع العوامل المضادة للجراثيم، التهاب القولون الغشائي الكاذب يمكن أن تحدث أثناء وتصل إلى عدة أسابيع بعد العلاج أزيثروميسين. في الماضي، حذر الأطباء النساء أن المضادات الحيوية يمكن أن تقلل من فعالية وسائل منع الحمل عن طريق الفم. ومع ذلك، تظهر الأبحاث الجديدة أن المضادات الحيوية، مع استثناء من ريفامبين وريفابوتين، لا تؤثر على فعالية وسائل منع الحمل الهرمونية، مثل حبوب منع الحمل، والتصحيح أو المهبل حلقة. [10] هذا التغيير في المشورة يأتي بسبب حتى الآن ليس هناك دليل والذي يدل بشكل قاطع أن المضادات الحيوية (عدا الريفامبيسين أو ريفابوتين) تؤثر هذه وسائل منع الحمل.
تعليق أزيثروميسين له طعم مرغوب، لذلك يمكن أن يكون صعبا لإدارة للأطفال الصغار، أي، 2-5 سنوات، الذين قد يبصقون عليه. [11]
أحيانا، قد وضعت المرضى الركودي التهاب الكبد أو الهذيان . تسبب زيادة الجرعة في الوريد عرضي في الرضع كتلة قلبية حادة، مما أدى إلى اعتلال الدماغ المتبقية. [12] [13]
في عام 2013، أصدرت إدارة الأغذية والعقاقير تحذيرا قائلا ان أزيثروميسين "يمكن أن تسبب تغيرات غير طبيعية في النشاط الكهربائي للقلب والتي قد تؤدي إلى عدم انتظام ضربات القلب يمكن أن يكون مميتا." وأشارت ادارة الاغذية والعقاقير في التحذير دراسة 2012 الصادرة عن انغلاند جورنال جديد للطب التي وجدت أن الدواء قد يزيد من خطر الموت، خاصة في الذين يعانون من مشاكل القلب، مقارنة مع تلك الموجودة على المضادات الحيوية الأخرى مثل أموكسيسيلين أو أي مضاد حيوي. وأشار التحذير أن الناس مع ظروف موجود مسبقا هي في خطر معين، مثل تلك التي مع QT الإطالة الفاصل، وانخفاض مستويات الدم من المغنيسيوم البوتاسيوم أو، وهو أبطأ من معدل ضربات القلب طبيعية، أو أولئك الذين يستخدمون بعض العقاقير المستخدمة لعلاج ضربات القلب غير طبيعية، أو عدم انتظام ضربات القلب. [14] [15] [16] [17] [18]
آلية عمل [ تحرير ]
أزيثروميسين يمنع البكتيريا من النمو عن طريق التداخل مع بهم تخليق البروتين . ذلك بربط الوحيدات 50S من البكتيريا الريبوسوم ، وبالتالي يحول دون ترجمة من مرنا . لا يتأثر تركيب الحامض النووي. [19]
الطيف من قابلية المقاومة البكتيرية و[ تحرير ]
الكلاميديا الرئوية ، الكلاميديا المتدثرة ، الأيكينيلة الأكالة ، كولاي ، المستدمية النزلية ، الموراكسيلة النزلية ، المتفطرة chelonae، المفطورة المخمرة، النيسرية البنية و الميورة الحالة لليوريا عادة ما تكون عرضة للتبلور أزيثروميسين، في حين الزائفة الزنجارية ، المكورات العنقودية الذهبية ، و العقدية المقيحة المقاومة للأزيثروميسين تبلور. وعلاوة على ذلك، بعضالمتقاصرة SPP.، الوتدية amycolatum، المستدمية النزلية و خراج المتفطرة طورت مقاومة لتبلور أزيثروميسين بدرجات متفاوتة. [20]
الدوائية [ تحرير ]
 | هذا القسم لا أذكر أي مراجع أو مصادر . (مايو 2012) |
على عكس الاريثروميسين، أزيثروميسين هو حمض مستقرة، لذلك يمكن أن تؤخذ عن طريق الفم دون الحاجة إلى الحماية من الأحماض في المعدة. يتم امتصاصه بسهولة، ولكن امتصاصه أكبر على معدة فارغة. الوقت إلى الذروة تركيز في البالغين هو 2،1-3،2 ساعة لأشكال الدواء عن طريق الفم و1-2 بعد جرعة ساعات. ونظرا لتركيز عال في البالعات ، ويتم نقل أزيثروميسين بنشاط في موقع الإصابة. أثناء تواجد بالموقع البلعمة ، يتم الافراج تجمعات كبيرة. تركيز أزيثروميسين في الأنسجة يمكن أن يكون أكثر من 50 مرة أعلى في البلازما،[ بحاجة لمصدر ] بسبب محاصرة أيون ولها القابلية للذوبان في الدهون عالية (حجم التوزيع مرتفع جدا).
نصف الحياة أزيثروميسين يسمح جرعة واحدة كبيرة على أن تدار وحتى الآن الحفاظ على مستويات الجراثيم في الأنسجة المصابة لعدة أيام.
استقلاب [ تحرير ]
وفقا لدليل المخدرات للممرضين والممرضات ديفيز، بعد جرعة واحدة 500 ملغ، ونصف الحياة من أزيثروميسين هو 11-14 ساعة. ويتحقق على المدى نصف العمر من 68 ساعة فقط عندما يتم استهلاك جرعات متعددة. صفراوية إفراز أزيثروميسين، في الغالب دون تغيير، هو الطريق الرئيسي لإزالة. على مدى أسبوع، يبدو ما يقرب من 6٪ من الجرعة المعطاة والمخدرات دون تغيير في البول .
انجليزيه [ تحرير ]
| هذا القسم لا أذكر أي مراجع أو مصادر . (مايو 2012) |
يشتق اسم أزيثروميسين من الالف الى الياء انو-مستبدل و الاريثروميسين .
التاريخ [ تحرير ]
وقام فريق من الباحثين في اليوغوسلافية (الآن الكرواتية) شركة ادوية بليفا - Gabrijela Kobrehel، Gorjana Radobolja-Lazarevski، وZrinka Tamburašev، بقيادة الدكتور سلوبودان جوكيتش - أزيثروميسين اكتشف في عام 1980. كان على براءة اختراع في عام 1981. في عام 1986، بليفا و فايزر وقعت اتفاقية الترخيص، الذي أعطى فايزر الحقوق الحصرية لبيع أزيثروميسين في أوروبا الغربية والولايات المتحدة. وضع بليفا أزيثروميسين على السوق في أوروبا الوسطى والشرقية تحت اسم العلامة التجارية من Sumamed في عام 1988. أطلقت شركة فايزر أزيثروميسين بموجب ترخيص بليفا في أسواق أخرى تحت اسم العلامة التجارية زيثروماكس في عام 1991. [21] لقد حقوق فايزر الحصري ساقطا منذ ويتم تسويقه بليفا تصنيعها أزيثروميسين أيضا في الولايات المتحدة عام المخدرات صانع تيفا للادوية (التي تملك الآن شركة بليفا) .
بعد عدة سنوات، و الغذاء والدواء الأمريكية وافقت (FDA) AzaSite، صيغة العيون من أزيثروميسين، لعلاج التهابات العين. ويتم تسويق AzaSite في الولايات المتحدة وكندا عن طريق الإلهام صيدلة، وهي شركة تابعة مملوكة بالكامل لشركة ميرك . [22]
الأشكال المتاحة [ تحرير ]
ويدير أزيثروميسين عادة في قرص أو عن طريق الفم تعليق (قدم نسخة للجرعة واحدة متاحة في عام 2005). كما أنه متاح ل في الوريد حقن وفي حل العيون 1٪. أقراص يأتي في جرعة من 250 ملغ و 500 ملغ. تعليق عن طريق الفم يأتي في القوة من 100 ملغ / 5 مل و 200 ملغ / 5 مل. وغالبا ما الاستغناء عن أقراص 250 ملغ في مجموعات من ستة ويشار إليه على أنه "Z-باك"، في حين هي أقراص 500 ملغ المتاحة عموما تجاريا في حزمة من ثلاثة أقراص، أو "ثلاثي باك"، يقصد به علاج لمدة ثلاثة أيام. جرعة مشتركة من العلاج أزيثروميسين عن طريق الفم ويتكون من "جرعة مزدوجة" من الدواء في اليوم الأول من العلاج والمعالجة اللاحقة لمدة أربعة أو خمسة أيام إضافية. مع "Z-باك"، وهذا يعني قرصين 250 ملغ (أي ما مجموعه 500 ملغ) في اليوم الأول وقرص واحد 250 مجم مرة واحدة يوميا للأيام الأربعة القادمة.
فايزر اسم العلامة التجارية، أي ال Zithromax، وأقراص أزيثروميسين هي مرقش الوردي، unscored، فيلم المغلفة، تعديل أقراص بيضاوية الشكل تحتوي على مونوهيدرات أزيثروميسين والمكونات الخاملة التالية: hydroxytoluene بوتيل ، فوسفات الكالسيوم ، اللون القرمزي ، الغروية ثاني أكسيد السيليكون ، FD & C الأحمر رقم 40 بحيرة ، FD & C أصفر # 6 بحيرة ،hypromellose (2910 15cP)، اللاكتوز مونوهيدرات ، ستيرات المغنيسيوم ، النشا كيتون ketone ، كبريتات لوريل الصوديوم ، التلك ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، و ثلاثي الأستين . في كولومبيا (أمريكا الجنوبية)، يتم تسويقه تحت اسم Zaret من LABORATORIOS Bussié. في بنغلاديش، يتم تسويقه تحت اسم Azithin من الصيدلي مختبرات المحدودة، وPenalox من Rephco للادوية المحدودة. في كندا يتم تسويقه من قبل أزيثروميسين ساندوز .
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق
ملحوظة: يمكن لأعضاء المدونة فقط إرسال تعليق.